Аллопуринол — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах ( лимфосаркома , хронический миелолейкоз , острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Показания к применению

— клинические состояния, сопровождающиеся накоплением мочевой кислоты и ее солей:

• идиопатическая подагра;

• мочекаменная болезнь (с образованием уратов);

• острая мочекислая нефропатия;

• опухолевые заболевания и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

• определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы, недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

  СИНЕРГЕЛЬ - целебная сила 4 природных ядов быстро избавит от боли в суставах!
  Получите Синергель по акции только без предоплаты!

  Старая цена:
  4790₽

  Новая цена:
  147₽

  Осталось всего 5 упаковок на российском складе! Не упусти свой шанс! Заказать Синергель

  Бесконтактная доставка и безопасное получение заказа!

— лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

— профилактика и лечение рецидивирующей мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Аллопуринол определяется в плазме крови через 30-60 минут после приема внутрь. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация аллопуринола и его метаболита — оксипуринола — достигаются в плазме крови соответственно через 1,5 и 3–5 ч после приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет около 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях организма не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Около 20% принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола, что является основным путем выведения аллопуринола. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почек в виде неизмененного аллопуринола. Период полувыведения аллопуринола в плазме составляет 0,5 – 1,5 часа.

Оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше, от 13 до 30 часов. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови составляла приблизительно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов denovo по механизму обратной связи, опосредованному угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Аллопуринол применяется для подавления образования мочевой кислоты и ее солей (уратов) при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или при предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

Лекарственные формы

таблетки 300мг

субстанция

таблетки 100мг

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые пациенты

Для того, чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг).

Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети и подростки в возрасте до 15 лет

Рекомендуемая доза для детей с 3-х до 10 лет: 5-10 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет 10-20 мг/кг/сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).

Пожилые пациенты

Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).

Нарушения функции печени

При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солеи мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Возможные побочные реакции и симптомы передозировки

Нежелательные явления при приеме Аллопуринола могут возникать со стороны различных органов и систем, поэтому следует классифицировать побочные эффекты по группам:

1. Со стороны чувствительных анализаторов: нарушения зрительных функций, амблиопия, аллергический конъюнктивит, извращение вкуса.

2. ЖКТ: диспепсический синдром, холестаз, увеличение размеров печени, гепатит, гепатонекроз.

3. ССС: урежение ЧСС, гипертония, васкулиты, перикардит.

4. Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, парезы, нарушения эмоционального состояния, невриты, парестезии.

5. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах и суставах.

6. Органы кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейко- и панцитопения.

7. Со стороны мочевыделительной и половой систем: отеки, повышение концентрации мочевины, нефрит, импотенция, увеличение молочных желез, изменение либидо, бесплодие.

Передозировка препаратом сопровождается слабость, головокружением и типичными симптомами отравления (тошнота, рвота, жидкий стул). Также возможно снижение суточного объема выделяемой мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Аллопуринол таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Взаимодействие

Антикоагулянты кумаринового типа — усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому нужен частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин — поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазы, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты продлеваются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75% (до ¼ обычной дозы).

Видарабина (аденина арабинозид) — удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон ) — возможно снижение терапевтической эффективности аллопуринола из-за ускорения вывода его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробенецида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид — при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за выведение в почечных канальцах, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин — аллопуринол может подавлять метаболизм фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Теофиллин, кофеин — аллопуринол в высоких дозах угнетает метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин — повышается частота возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний у пациентов, получающих одновременно аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получают такую комбинацию. Поэтому пациентам, которые принимают аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин — возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, повышение его токсичности, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин ) — повышенный риск миелосупрессии у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии) при применении с аллопуринолом, чем при раздельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени. Однако в хорошо контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших эти цитостатики, не было показано, что аллопуринол приводил к увеличению токсичности цитостатиков.

Диданозин — аллопуринол повышает риск его токсичности; у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших диданозин, C max диданозину в плазме крови и значение АУК увеличивались примерно в два раза при одновременном применении с аллопуринолом (300 мг / сут), терминальный период полувыведения не изменялся. Одновременное применение этих препаратов обычно не рекомендуется. Если одновременное применение неизбежно, может потребоваться уменьшение дозы диданозина, состояние пациентов следует тщательно контролировать.

Диуретики, в т.ч. тиазидные и связанные с ними препараты — повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемид, что приводило к повышению концентрации уратов в сыворотке крови и оксипуринола в плазме крови.

Капецитабин — производитель капецитабина рекомендует избегать его совместного применения с аллопуринолом.

Ингибиторы АПФ , в т.ч. каптоприл — повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожных реакций, особенно при хронической почечной недостаточности.

Антациды — аллопуринол желательно принимать за 3:00 до приема гидроксида алюминия.

Предостережения, контроль терапии

Гиперчувствительность.

Реакции гиперчувствительности при применении аллопуринола могут проявляться по-разному, в т.ч. макулопапулезной сыпью, опасными для жизни реакциями (синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), гиперсенситивный синдромом, известным как DRESS-синдром (медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями)). Следует немедленно прекратить применение аллопуринола при первых проявлениях кожных высыпаний или при любых других признаках гиперчувствительности (поражение слизистых оболочек глаз, полости рта или половых органов, лихорадка, лимфаденопатия, эрозии кожи), чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности. Если в любое время в течение лечения развивается DRESS-синдром или SJS / TEN, аллопуринол следует отменить НАВСЕГДА. Возможно применение кортикостероидов для лечения аллергических реакций.

Самый высокий риск возникновения SJS / TEN наблюдается в течение первых недель лечения.

HLA-B * 5801 аллель.

В ретроспективных фармакогенетических исследованиях случай-контроль наличие HLA-B * 5801 аллеля была идентифицирована как генетический фактор риска (генетический маркер) для аллопуринол-ассоциированных SJS / TEN (и, возможно, для других серьезных реакций гиперчувствительности) для китайцев хань, тайцев, корейцев, японцев и пациентов европейского происхождения. Частота присутствии этого генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (от 20-30% носителей аллеля среди китайцев хань, африканцев, индейцев до 12% в популяции корейцев и до 1-2% у представителей европеоидной расы, японцев).

Если пациент является известным носителем аллеля HLA-B * 5801, применение аллопуринола не следует начинать. Если нет никаких других приемлемых терапевтических возможностей, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски.

Пациенты с хроническими нарушениями функции почек и сопутствующим применением диуретиков , в частности тиазидов, могут иметь повышенный риск развития аллопуринол-ассоциированных реакций гиперчувствительности, включая SJS / TEN.

Необходима особая бдительность в отношении появления признаков DRESS-синдрома или SJS / TEN. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного и окончательного прекращения лечения аллопуринолом при первых проявлениях симптомов гиперчувствительности.

Следует с осторожностью применять аллопуринол:

• при нарушении функции почек и печени — нужен постоянный контроль врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации;
• при ранее установленных нарушениях гемопоэза;
• пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и / или диуретики, из-за возможности сопутствующих нарушений функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия , как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль / л (соответствует 8,5 мг / 100 мл) при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии тяжелого поражения почек. Не следует употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л / сут, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитации уратов и образованию конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

Острый приступ подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие нападения.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры вследствие мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение по крайней мере первых 4 недель с целью профилактики приступов подагры одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

Уровень мочевой кислоты в сыворотке крови следует проверять через регулярные промежутки времени.

Ксантиновые депозиты: в условиях, когда скорость образования уратных формирований значительно возрастает (например, при радиотерапии или химиотерапии злокачественных заболеваний, при синдроме Леша-Ниена), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно повыситься и привести его отложения в мочевыводящих путях. Этот риск может быть сведен к минимуму путем адекватной гидратации для поддержания достаточного диуреза, для достижения оптимального разведения мочи и путем ощелачивание мочи.

Для предотвращения гиперурикемии у пациентов с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу.

Адекватная терапия аллопуринолом может вызвать растворение крупных уратных камней в почках и попадания их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Таблетки аллопуринола содержат лактозу . Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол протиипоказано применять в период беременности.

Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости, атаксии.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

Cимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола является сыпь. Частота побочных реакций возрастает при нарушении функции почек и / или печени.

Частота развития побочных реакций может зависеть от заболевания, от полученной дозы, а также от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры через мобилизацию мочевой кислоты с подагрических узелков и других депо.

Система крови и лимфатическая система (особенно у пациентов с нарушением функции почек и / или печени).

• Тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия);
• лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушения свертываемости крови. Сообщалось о случае острой истинной эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом.

Иммунная система.

• Реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожные реакции,
• лимфаденопатия, в т.ч. ангиоимунобластна Т-клеточная лимфома (обычно обратима при отмене препарата) анафилаксия, в том числе анафилактический шок
• артралгия.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и / или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, повреждения почек (интерстициальный нефрит) и очень редко — судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

Сообщалось о развитии гиперсенситивный синдрома замедленного типа (DRESS-синдрома) с лихорадкой, высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепато-спленомегалией, абнормальной тестами функции печени и синдромом исчезновения желчных путей (разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков) , происходящих в различных комбинациях. Другие органы также могут быть повреждены (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). При возникновении таких реакций (это может случиться в любое время в течение лечения) применение аллопуринола следует отменить немедленно и навсегда.

Факторами риска серьезных генерализованных реакций гиперчувствительности является сопутствующая диуретическое терапия, почечная недостаточность, носительство HLA-B * 5801 гена.

Кожа и подкожная клетчатка.

• зуд сыпь, в т.ч. отрубевидный, пурпуроподибний, макулопапулезная;
• эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• ангионевротический отек (может возникать с / без симптомов генерализованной реакции гиперчувствительности), фиксированная лекарственная эритема, алопеция, обесцвечивание / изменение цвета волос;
• кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница.

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать в низких дозах (например, 50 мг / сут), при необходимости постепенно повышая дозу. При рецидиве кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда , поскольку могут развиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Инфекции и инвазии.

• Фурункулез.

Метаболические нарушения.

• Сахарный диабет, гиперлипидемия;
• в начале лечения возможны реактивные приступы подагры.

Психические нарушения.

• Депрессия.

Нервная система.

• Головная боль, атаксия, кома, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений;
• головокружение.

Органы зрения.

• Катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулопатия, нарушения зрения.

Органы слуха и вестибулярный аппарат.

• Вертиго.

Сердечно-сосудистая система.

• Стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия,
• васкулиты.

Пищеварительный тракт.

• Тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды);
• изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематемезис;
• диарея, боль в животе.

Гепатобилиарной системы.

• Бессимптомное повышение показателей печеночных тестов;
• гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратима при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Мочевыделительной системы.

• Интерстициальный нефрит, гематурия, уремия;
• нефролитиаз.

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез.

• Гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие
• ночная поллюция.

Общие нарушения.

• Астения, лихорадка, недомогание, отеки, миопатия / миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах.

Лихорадка может возникать с / без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Возможные аналоги (заменители)

Милурит (от 83.00 руб), Аллопуринол-Эгис (от 94.00 руб), Алло, Аллозим, Аллопин … Показать все аналоги препарата Аллопуринол » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Отзывы врачей об аллопуриноле

Артеменко К. А.