Мазь Индометацин: показания, как применять, где купить

Характеристика препарата

Мазь Индометацин представляет собой однородную массу желтого цвета со слегка специфическим запахом.

В 1 г средства содержится 100 мг индометацина и дополнительные вещества: диоксид кремния, диметилсульфоксид, масло лаванды, ланолин, вазелин, пчелиный воск. Состав вспомогательных компонентов может различаться в зависимости от производителя, но концентрация и основное действующее вещество везде одинаковое – индометацин 10%.

Оно проникает через верхний слой эпидермиса, а при регулярном нанесении скапливается в тканях, суставах и мышцах, расположенных в глубине. Небольшое количество попадает в кровоток.

Средство выпускается в тюбиках из алюминия объемами 15, 30 и 40 г, продается в коробочках в комплекте с аннотацией.

Состав

1 г мази содержится активное вещество: индометацин 100 мг.

От чего помогает мазь Индометацин

Инструкция на мазь Индометацин содержит перечень показаний для ее назначения:

• боль в спине из-за воспалительного или дегенеративного процесса в позвоночном столбе (ишиас, люмбаго, радикулит, остеохондроз);

• боль в мышцах и связках, причиной которой стали ушибы, растяжения, разрывы, перенапряжения или травмы;

• боль в коленных суставах или пальцев рук вследствие остеоартроза;

• патологии опорно-двигательного аппарата с признаками воспаления (например, при подагре);

  СИНЕРГЕЛЬ - целебная сила 4 природных ядов быстро избавит от боли в суставах!
  Получите Синергель по акции только без предоплаты!

  Старая цена:
  4790₽

  Новая цена:
  147₽

  Осталось всего 5 упаковок на российском складе! Не упусти свой шанс! Заказать Синергель

  Бесконтактная доставка и безопасное получение заказа!

• заболевания ревматического характера или травмы с сопутствующим воспалением и отечностью суставов и мягких тканей (бурсит, тендовагинит, туннельный синдром).

Лекарство относится к средствам, устраняющим симптомы, то есть боль и воспаление в момент нанесения. Не оказывает влияния на основное заболевание и его развитие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу препарат всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасывается через кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения, зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации на участок кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбция индометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза. После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленного сустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приема таблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильную жидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99%). Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный период полуэлиминации (T½) составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов с фекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится не более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацина составляет 1-2 мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II=22,3-33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2. Подавляет активацию NF-B – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом. При дисгормональных болевых синдромах (альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически не оказывает анальгетического эффекта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма; Берлин Хеми, Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегационными обезболивающимдействием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на фермент  ЦОГ(циклооксигеназа), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов . Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации тромбоцитов .

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома, в особенности в отношении суставных болей, как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности.

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные, дезметильные, дезметил-дезбензоильныеметаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Действующее вещество

Индометацин* (Indomethacin*)

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления подагры ,  ревматоидного артрита , анкилозирующего спондилита, остеоартрита );
• различные невралгии ;
• болевой синдром в позвоночнике;
• дисменорею ;
• миалгии;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• ревматизм ;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при аднексите , цистите , простатите и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• болях в позвоночнике;
• невралгиях.

Способ применения и дозы 

Наружно.Мазь втирают легкими движениями, тонким слоем в кожу на болезненный участок тела по 4-5 см 3-4 раза в день (для взрослых) или по 2-2,5 см 2-3 раза в день (для детей старше 14 лет).Интервал между нанесением мази должен быть не менее 6 часов. Курс лечения — 7-10 дней.Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей старше 14 лет — 7,5 см.

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона;
• печеночной недостаточности или активных патологиях печени ;
• гиперчувствительности;
• язвенном колите ;
• беременности;
• бронхиальной астме ;
• кормлении грудью;
• остром рините или крапивнице , в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• язвенной болезни ЖКТ ;
• ХПН(при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих почечных патологиях ;
• кровотечениях ;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках;
• нарушениях кроветворения (включая анемиюи лейкопению);
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях геморроя ;
• ректальных кровотечениях;
• симптомах проктита.

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• депрессии ;
• ХСН;
• паркинсонизме ;
• дислипидемии;
• эпилепсии ;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• сахарном диабете ;
• алкоголизме ;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• артериальной гипертонии ;
• длительном применении прочих НПВС;
• никотиновой зависимости ;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии;
• наличии Хеликобактер пилори ;
• циррозе печени с сопутствующей портальной гипертензией;
• параллельном применении антикоагулянтов ( Варфарин ), пероральных глюкокортикоидов ( Преднизолон ), антиагрегантов ( Клопидогрел , Аспирин ), СИОЗС ( сертралин , Циталопрам , Пароксетин , Флуоксетин );
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации бронхиальной астмы с полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• до 6-ти лет.

Побочные эффекты при применении таблеток или свечей

Пищеварительная система:

• метеоризм ;
• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• анорексия ;
• желтуха;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• гастрит ;
• запор / диарея ;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• стоматит;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
• гепатит .

Нервная система:

• мышечная слабость ;
• обморок;
• головокружение ;
• дизартрия;
• головные боли ;
• паркинсонизм ;
• депрессия ;
• парестезии ;
• ощущение усталости;
• нарушения сна ;
• чувство тревоги;
• психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация );
• сонливость ;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц.

Сердечно-сосудистая система:

• гематурия;
• отеки ;
• сердечная недостаточность (застойная);
• повышение АД;
• пальпитация;
• тахикардия ;
• артериальная гипотензия;
• боли в груди;
• аритмия .

Система кроветворения:

• петехии;
• лейкопения;
• экхимозы;
• тромбоцитопения;
• ДВС синдром;
• пурпура;
• апластическая/гемолитическая анемия.

Мочевыделительная система:

• нарушение почечной функции;
• нефротический синдром;
• протеинурия ;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность .

Органы чувств:

• глухота;
• расстройство зрительного восприятия;
• нарушение слуха;
• диплопия;
• тиннит;
• периорбитальные боли.

Обмен веществ:

• гиперкалиемия;
• глюкозурия;
• гипергликемия.

Аллергические проявления:

• выпадение волос;
• зуд /сыпь;
• ангиит;
• крапивница ;
• анафилактические явления;
• узловатая эритема ;
• резкое падение АД;
• эксфолиативный дерматит;
• бронхиальная астма ;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• отек легких;
• многоформная эритема;
• диспноэ;
• синдром Лайелла;
• респираторный дистресс;
• ангионевротический отек .

Прочие:

• гинекомастия;
• вагинальное кровотечение;
• гипергидроз ;
• приливы;
• носовое кровотечение;
• напряженность/увеличение молочных желез.

Детям

Пероральные и ректальные формы препарата противопоказаны детям до 14-ти лет; наружные формы не рекомендуют назначать детям до 1-го года.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

С алкоголем

Алкогольные напитки, принимаемые во время терапии Индометацином, увеличивают возможность поражений ЖКТ, что усиливает вероятность развития кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Меры предосторожности вещества Индометацин

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Риск сердечно-сосудистых осложнений.НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений.НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

С осторожностью:

Аллергические заболевания и реакции при нарушении функции печени и почек (в случае нанесения на большие участки поверхности кожи) эрозивно-язвенные поражения ЖКТ нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия удлинение времени кровотечения склонность к кровотечениям) сопутствующее применение НПВП печеночная порфирия (обострение) полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) пожилой возраст.

Влияние на способность управлять механизмами

Нет данных о нарушении способности водить автомобиль и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Особые указания

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВС, ацетилсалициловой кислотой, ГКС, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты ГКС, НПВС, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Повышает концентрацию в плазме метотрексата, что может привести к усилению его токсичности.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями. При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без указаний в анамнезе на эпилепсию или судороги.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Срок хранения

3 года.

Срок хранения после вскрытия тубы: 1 месяц

Не применять препарат по истечении срока годности.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

АО „Софарма“

ул. Илиенское шоссе 16, 1220 София, Болгария